欢迎访问药直供—全球肿瘤药品直供平台!
药直供—全球肿瘤药品直供平台
吉非替尼|易瑞沙Gefitinib

吉非替尼|易瑞沙Gefitinib

  • 药品详情
  • 药品资讯
  • 直邮须知

吉非替尼|易瑞沙|GEFTINAT
  易瑞沙 | 吉非替尼 | Gefitinib 中文版使用说明书
 
  英文名:Iressa
  商品名:易瑞沙
  通用名:吉非替尼片
  【成份】吉非替尼
  【适应症】
  本品适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。
  本品对于既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效,是基于大规模安慰剂对照临床试验预设亚洲亚组的生存优势 (注:该试验总体人群中未显示改善疾病相关症状和延长生存期) 及中国非对照临床试验的生存数据而确立的。
  两个大型的随机对照临床试验结果表明:吉非替尼联合含铂化疗方案一线治疗局部晚期或转移性 NSCLC 未显示出临床获益,所以不推荐此类联合方案。
  【规格】0.25 g
  【用法用量】
  本品的推荐剂量为 250 mg (1 片) ,一日 1 次,口服,空腹或与食物同服。
  如果有吞咽困难,可将片剂分散于半杯饮用水中 (非碳酸饮料) 。不得使用其他液体。将片剂丢入水中,无需压碎,搅拌至完全分散(约需 10 分钟),即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子,饮下。也可通过鼻-胃管给予该药液。
  无需因下述情况不同调整给药剂量:年龄、体重、性别、种族、肾功能、因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。
  剂量调整:当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时,可通过短期暂停治疗(最多 14 天)解决,随后恢复每天 250 mg 的剂量 (见不良反应) 。
  儿童中使用
  目前尚无本品用于儿童或青少年患者安全性与疗效的资料,故不推荐使用
  【不良反应】
  最常见 (发生率 20% 以上) 的药物不良反应 ( ADRs ) 为腹泻和皮肤反应 (包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒) ,一般见于服药后的第一个月内,通常是可逆性的。大约 8% 的患者出现严重的药物不良反应 (CTC 标准 3 或 4 级) 。因 ADR 停止治疗的患者有约 3%。
  各身体系统发生的不良事件按发生频率以降序排列 (多见:>10%;常见:>1% 且<10%;少见:>0.1% 且<1%;罕见:>0.01% 且<0.1%;极罕见:<0.01%)
  基于在全球进行的临床研究,扩大用药/同情用药以及上市后使用中的数据,在日本以外的地区间质性肺病总的估计报告率约为 0.3%,在日本约为 3%。
  一项双盲的 III 期临床研究中,比较本品加最佳支持治疗 (BSC) 与安慰剂加 BSC 用于在既往接受过一个或两个化疗方案,且对最近的治疗无效或不耐受的局部晚期 NSCLC 患者,间质性肺病型事件的发生率在总体人群中相似,两治疗组均为约 1%。绝大多数报道的间质性肺病型事件均来自东方人群,接受本品或安慰剂治疗的东方人群患者中,间质性肺病的发生率相似,分别为约 3%和 4%。一例间质性肺病型事件导致死亡,为接受安慰剂治疗的患者。
  在日本的上市后药物监测研究中 (3350 名患者) ,报道的接受本品治疗的患者间质性肺病型事件的发生率为 5.8%。
  【禁忌】
  已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重过敏反应者。
  【注意事项】
  观察到接受本品治疗的患者发生间质性肺病,可急性发作。患者通常出现急性的呼吸困难,伴有咳嗽,低热,呼吸道不适和动脉血氧不饱和。短期内该症状可发展得很严重,并有死亡病例的报告。放射学检查常显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。已观察到在出现该状况的患者中,伴有原发性肺纤维化/间质性肺炎/尘肺/放射性肺炎/药物诱导性肺炎的患者死亡率较高。
  处方医生应密切监测间质性肺病发生的迹象,如果患者呼吸道症状加重,应中断本品治疗,立即进行检查。当证实有间质性肺病时,应停止使用本品,并对患者进行相应的治疗。
  已观察到肝转氨酶升高 (见不良反应) ,罕有表现为肝炎。因此,建议定期检查肝功能。肝转氨酶轻中度升高的患者应慎用本品。如果肝转氨酶升高加重,应考虑停药。
  已报道在服用华法林的一些患者中出现 INR (International Normalised Ratio, 国际标准化比率) 升高及/或出血事件 (见不良反应) 。服用华法林的患者应定期监测凝血酶原时间或 INR 的改变。
  应告诫患者当以下情况加重时即刻就医:
  任何眼部症状
  严重或持续的腹泻,恶心,呕吐或厌食
  这些症状应按临床需要进行处理 (见不良反应) 。
  随机对照试验证明,在晚期非小细胞肺癌患者中将本品和以铂类为基础的标准两药联合化疗方案合用,不会有额外的益处。因此,本品应单用于既往接受过细胞毒性化疗的非小细胞肺癌患者。
  在一项对儿科患者进行本品和放疗治疗的 I/II 期临床研究中,45 名入选患者(这些患者为新诊断出脑干神经胶质瘤或未完全切除的幕上恶性神经胶质瘤)中,发生 4 例(1 例死亡)中枢神经系统出血 。在一项单用本品治疗的临床研究中,一位患有室管膜瘤的儿童也出现了中枢神经系统出血。接受本品治疗的成年 NSCLC 患者脑出血风险不太可能增高。
  对驾驶及操纵机器能力的影响
  在本品治疗期间,可出现乏力的症状,出现这些症状的患者在驾驶或操纵机器时应给予提醒。
  【孕妇及哺乳期妇女用药】
  妊娠期使用:在接受本品治疗期间,要劝告育龄女性避免妊娠。
  哺乳期使用:在接受本品治疗期间,应建议哺乳母亲停止母乳喂养。
  【儿童用药】
  目前尚无本品用于儿童或青少年患者安全性与疗效的资料,故不推荐使用。
  【老年用药】
  见用法用量。
  【药物相互作用】
  对人肝微粒体进行的体外试验证实,吉非替尼主要通过肝细胞色素 P-450 系统的 CYP3A4 代谢。所以吉非替尼可能会与诱导,抑制或为同一肝酶代谢的药物发生相互作用。动物研究表明吉非替尼很少有酶诱导作用,体外研究显示吉非替尼可有限地抑制 CYP2D6。
  以下列出了与吉非替尼产生或可能产生有临床意义的药物相互作用的药物或药物类别:
  影响吉非替尼的药物
  已证明的相互作用:
  抑制 CYP3A4 的药物
  在健康志愿者中将吉非替尼与伊曲康唑 (一种 CYP3A4 抑制剂) 合用,吉非替尼的平均 AUC 升高 80%。由于药物不良反应与剂量及暴露量相关,该升高可能有临床意义。虽然未进行与其他 CYP3A4 抑制剂相互作用的研究,但这一类药物如酮康唑,克霉唑,Ritonovir 同样可能抑制吉非替尼的代谢。
  升高胃 pH 值的药物
  在健康志愿者中进行临床研究,表明与能明显持续升高胃 pH 至 ≥ 5 的药物合用,可使吉非替尼的平均 AUC 降低 47%,这可能降低吉非替尼疗效。
  利福平
  在健康志愿者中将吉非替尼与利福平 (已知的强 CYP3A4 诱导剂) 同时给药,吉非替尼的平均 AUC 比单服时降低 83%。
  理论上可能有相互作用的药物
  其他 CYP3A4 诱导剂
  诱导 CYP3A4 活性的物质可增加吉非替尼的代谢并降低其血浆浓度。因此,与 CYP3A4 诱导剂 (如苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草) 合用可降低疗效。
  吉非替尼对其他药物的作用
  已证明的相互作用
  通过 CYP2D6 代谢的药物
  在一项临床试验中,吉非替尼与美托洛尔(一种 CYP2D6 酶底物)合用,使美托洛尔的暴露量升高 35%,这被认为不具有临床相关性。吉非替尼与其他由 CYP2D6 代谢的药物同服,可能会升高后者的血药浓度。
  理论上可能有相互作用的药物
  华法林
  虽然迄今尚未进行正规的药物相互作用研究,在一些服用华法林的患者中报告了 INR 增高和/或出血事件。服用华法林的患者应定期监测其凝血酶原时间或 INR 的改 (见注意事项) 。
  长春瑞滨
  在 II 期临床研究中,将本品与长春瑞滨同时服用,显示本品可能会加剧长春瑞滨引起的中性白细胞减少作用。
  【药物过量】
  对于服用过量本品还没有专门的治疗方法,现在尚不知过量服用可能的症状。在 I 期临床试验中,少量患者服用到每天 1000 mg 的剂量,观察到一些不良反应的发生频率增加和严重程度升高,主要是腹泻和皮疹。对于药物过量引起的不良反应应给予对症处理,特别是严重腹泻应给予适当的治疗。
  【药理作用】
  吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。
  吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长,抑制其血管生成,在体外,可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在动物试验或体外研究中已证实吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。
  【药代动力学】
  静脉给药后,吉非替尼迅速清除,分布广泛,平均清除半衰期为 48 小时。癌症患者口服给药后,吸收较慢,平均终末半衰期为 41 小时。吉非替尼每天给药 1 次出现 2-8 倍蓄积,经 7-10 剂给药后达到稳态。达到稳态后,24 小时间隔用药,血浆药物浓度最高和最低值之比一般维持在 2-3 倍范围之间。
  吸收
  本品口服给药后,吉非替尼的血浆峰浓度出现在给药后的 3 到 7 小时。癌症患者的平均绝对生物利用度为 59%。进食对吉非替尼吸收的影响不明显。
  分布
  在稳态时吉非替尼的平均分布容积为 1400L,表明其在组织内分布广泛。血浆蛋白结合率约为 90%。吉非替尼与血清白蛋白及α1—酸性糖蛋白结合。
  代谢
  体外研究数据表明参与吉非替尼氧化代谢的 P450 同工酶主要是 CYP3A4。
  体外研究显示吉非替尼可有限地抑制 CYP2D6(见药物相互作用)。
  在动物研究中吉非替尼未显示酶诱导作用,在体外对其他的细胞色素 P450 酶也没有明显的抑制作用。
  吉非替尼的代谢中三个生物转化的位点已被确定:N—丙基吗啉基团的代谢,喹唑啉上甲氧取代基的脱甲基作用及卤化苯基基团类的氧化脱氟作用。在粪便中已有 5 种代谢物被完全鉴别,其主要代谢物是 O-去甲基吉非替尼,尽管它只占剂量的 14%。
  在人血浆中有 8 种代谢物被完全鉴别,主要代谢物是 O-去甲基吉非替尼。它对 EGFR 刺激细胞生长的抑制作用比吉非替尼弱 14 倍,对小鼠肿瘤细胞生长没有抑制作用。因此被认为对吉非替尼的临床活性不太可能有作用。
  体外研究表明,CYP2D6 参与 O-去甲基吉非替尼的产生。CYP2D6 在吉非替尼代谢清除过程中的作用已在以 CYP2D6 状态分型的健康志愿者的临床研究中被评价。在慢代谢者中未产生可测量水平的 O-去甲基吉非替尼。吉非替尼暴露的范围在快慢代谢人群中均非常大且重叠,但吉非替尼在慢代谢人群的平均暴露量比快代谢人群高 2 倍。由于不良反应与剂量和暴露相关,因此在缺乏活性 CYP2D6 的个体所达到的高平均暴露可能具有临床相关性。
  消除
  吉非替尼总的血浆清除率约为 500 mL/min。主要通过粪便排泄,少于 4% 通过肾脏以原型和代谢物的形式清除。
  【化学成份】化学名称:N- (3-氯-4-氟苯基) -7-甲氧基-6- (3-吗啉丙氧基) 喹唑啉-4-胺
  【性状】褐色,圆形,薄膜衣片;一面印有“IRESSA 250”。
  【贮藏】30 ℃ 以下保存。
  【包装】PVC/铝箔泡罩包装。10 片/盒
  【有效期】24 个月

药直供 专注全球肿瘤药品直供、代购、直邮信息服务,药品直供平台确保正品,药直供有中国、美国、印度、孟加拉、德国、日本、瑞士、土耳其、加拿大等国药品,是代购直邮药网站最全面的信息服务平台,药直供网站确保正品直邮到家,包括肺癌药物,肝癌药物,肾癌药物以及各种抗癌针剂!

  1.  你们的药品质量怎么样呢?
  首先我们是药直供官方平台,主要经营孟加拉碧康Beacon、孟加拉珠峰Everest制药、孟加拉伊思达Incepta药厂、华制药、辉瑞制药、GSK、阿斯利康、赛诺菲、雅培、迈兰制药、默克、NATCO、Zydus Cadila、Sun Pharma、Glenmark等国际公司品牌,由训练有素的专业团队对包装进行特殊护理,在向国内外的患者发送药物时使用最好的包装材料,并进行随机检查,以确保每次都100%符合要求。
  2.  我需要的药品你们都有货吗?
  我们公司经营品种达10000多种药品,基本涵盖了常见的药品和制剂。平台只展现部分常用药品,如果您发现平台没有所需要的药品,可咨询网站右侧的客服人员。
  3.  你们药品价格为什么这么便宜,有些甚至比代购便宜一半以上?
  药直供平台,没有中间公司或个人代购加价。通过廉价优质的孟加拉药品为更多人带来健康是我们的荣幸。
  4.  付款后多久能收到货物?
  订单确认无误后,一般当天或第二天通过EMS发货,中国不同省份和地区到货有差别,普遍到货时间在8-15天。
  5.  药品进入中国海关会查吗?
  各地区海关监管力度不同,如地址在敏感地区客服会通知您更换邮寄地址。万一被海关扣留,需要您提供患者病历、发票(我们提供),补交关税,这属于不可控因素希望您能够谅解。如邮寄药品过多,希望您联系客服分多个包裹邮寄降低被扣风险。
  6.  患者服药后出现不良反应怎么办?
  服用药品尤其是处方药都有一定几率产生不良反应,购买前请咨询当地医生并仔细阅读药品说明书。商城可以保证药品来源正规可靠,并且药品在有效期内。平台不做诊断,不保证服药后是否会产生不良反应。一旦出现突发情况请及时联系当地医生处理,以免耽误最佳就诊时间。
  7.  可以退货吗?
  退货请及时联系客服,药品没发出之前可以免费退货。邮寄过程中退货运费不能退还。药品签收后为保证其他客户的利益和安全不支持退货。
  8.  网店的支付方式有哪些?
  为方便中国客户购买药品,已开通支付宝扫码。打款后请将截图和订单编号发送给右下角在线客服(9:00-21:00)即可。如客服不在线或者上传截图失败请联系客服处理。
  9.  仿制药和原厂药品有什么区别?
  正规药厂生产的仿制药由于绕开专利所以价格只有原厂药的几分之一甚至几十分之一。但是成分和药效和原厂药几乎相同。
  10. 我可以直接去你们药店购买吗?
  非常欢迎,您可以通过网站地址找到我们药直供直邮药房。
  11. 平台产品如何购买?
  在平台联系客服或者添加客服微信咨询购买!
  注意事项:
  a、中国客户平台统一发EMS国际快递,每个包裹200人民币邮费,每个包裹最多发5瓶,超过5瓶请多次下单。
  b、汇款后一定要点击网站右下角咨询图标,将订单号和汇款截图发送给平台工作人员,否则订单一直会处于未支付状态无法发货。
  c、微信咨询客户太多,添加微信请备注您的需求。
  d、有些药品如吉三代、癌症靶向药等服用期间不能中断,建议一次买足一个疗程或2瓶以上,以防发生特殊情况中断用药。

我要留言(留言后专人第一时间快速对接)

已有 1826 患者通过我们找到了要求药品

肺癌药品药品推荐

阿来替尼Alecinix
阿来替尼Alecinix
价格:在线咨询
热度:
立即咨询
克唑替尼Crizotinib
克唑替尼Crizotinib
价格:在线咨询
热度:
立即咨询
奥希替尼|泰瑞沙Osicent80
奥希替尼|泰瑞沙Osicent80
价格:在线咨询
热度:
立即咨询
尼达尼布|维加特Nintedanib
尼达尼布|维加特Nintedanib
价格:在线咨询
热度:
立即咨询
肺癌药品排行榜
  • 1吉非替尼|易瑞沙200
    吉非替尼|易瑞沙
    价格:在线咨询
    热度:
    查看详情>>
  • 2克唑替尼|赛可瑞Crizonix 60194
    克唑替尼|赛可瑞Crizonix 60
    价格:在线咨询
    热度:
    查看详情>>
  • 3尼达尼布|维加特Nintedanib194
    尼达尼布|维加特Nintedanib
    价格:在线咨询
    热度:
    查看详情>>
  • 4色瑞替尼(SPEXIB)192
    色瑞替尼(SPEXIB)
    价格:在线咨询
    热度:
    查看详情>>
  • 5克唑替尼|赛可瑞Crizonix 28185
    克唑替尼|赛可瑞Crizonix 28
    价格:在线咨询
    热度:
    查看详情>>
  • 6艾乐替尼Alecensa|Alectinib170
    艾乐替尼Alecensa|Alectinib
    价格:在线咨询
    热度:
    查看详情>>
  • 7厄洛替尼|特罗凯162
    厄洛替尼|特罗凯
    价格:在线咨询
    热度:
    查看详情>>
    • 用药指导
    • 医药新闻
    • 医患问答