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ALK阳性一线治疗药物-印度阿来替尼

  脑转移患者是印度克唑替尼的治疗瓶颈,因为克唑替尼血脑屏障透过率偏低,无法达到在颅内控制疾病所需的暴露量,使中枢神经系统成为肿瘤生长的避难所,脑转移成为克唑替尼治疗失败最常见的原因。而新的ALK靶向药物阿来替尼可为脑转移患者带来疗效突破。
  ALK阳性一线治疗药物-阿来替尼
  阿来替尼是一种高选择性抑制ALK通路的靶向药物,具有更优的化学结构。其一,优化了ALK激酶结构域的结合性;其二,增加了靶向激酶的选择性;其三,对药物代谢动力学进行了充分改善。所以,阿来替尼相比其它一代的ALK抑制剂,有更高的ALK通路选择性,或者说它专为ALK通路而设计。
  ALEX研究是一项在全球开展的头对头比较阿来替尼与克唑替尼的随机Ⅲ期临床研究,主要研究结果在去年ASCO大会上公布。研究显示,研究者评估的中位PFS阿来替尼组达到34.8个月,克唑替尼组中位PFS为仅有10.9个月(HR=0.43,P<0.001)。
  与克唑替尼相比,阿来替尼一线治疗晚期ALK阳性NSCLC患者可将疾病进展风险下降 53%。这个截止目前最长的PFS数据34.8个月具有重要意义,,意味着ALK阳性NSCLC有望走进“慢性病”时代。
  此外,与克唑替尼相比,阿来替尼组具有较更高的缓解率(82.9%vs.75.5%),阿来替尼组肿瘤缓解深度大于75%的患者比例也较克唑替尼组更高(43.7%vs.25.4%),具有更深的缓解深度。这是患者接受阿来替尼治疗获得明显更长PFS获益的原因之一。
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